作为女性的头号杀手，乳腺癌的发病率和死亡率一直居高不下!而如何应对这一疾病的高发，除早期预防、早期发现、早期治疗外，规范化综合治疗也是提高乳腺癌治疗效果的最佳途径!尤其是近年来随着分子生物学技术的发展，乳腺癌的治疗已进入了个性化靶向治疗时代，其中最为典型的案例便是针对HER2阳性乳腺癌的治疗。然而据好医友调查发现，在我国目前只有不到20%的乳腺癌患者接受了抗HER2的靶向治疗，与欧美国家90%的比例相距甚远，而这也促使了国内很多患者选择出国看病--寻求更好的治疗和护理!

认识癌症靶向治疗的那些事儿

所谓靶向治疗，是指在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)设计相应的靶向药物，药物进入体内会特意选择致癌位点相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，最终实现对不同患者和疾病的精准治疗并取得最佳治疗效果!

药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等!而20多年前，学者们在研究过程中便发现了哺乳动物细胞中的cyclinD、CDK4、CDK6和p16INK4，是如何以RB-依赖方式调节阻止细胞分裂周期进入DNA合成(S)阶段的，从而论证了CDK4/6抑制剂的作用机制，特别是联合有丝分裂原激活蛋白激酶信号转导机制，已证实在癌症上具有治疗价值。

而基于研究发现的CDK4抑制剂延缓癌细胞发展的原理，化学家在Parke-Davis(美国派德药厂)研发了一种CDK抑制因子(PD0332991)，并最终成为了Pfizer(辉瑞公司)旗下的乳腺癌靶向药palbociclib(帕布昔利布)，为乳腺癌的临床治疗带来了重大进步。

乳腺癌突破性药物--CDK4/6抑制剂palbociclib(帕布昔利布)

palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，同时阻断肿瘤细胞增殖!早已于2015年2月获批用于乳腺癌一线靶向治疗，并成为了全球首个上市的CDK4/6抑制剂。

研究数据表明，在既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗中，palbociclib + letrozole(芳香化酶抑制剂来曲唑)的联合用药与标准疗法letrozole单一用药相比，疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延长(20.2个月vs 10.2个月)，而且具有更好的耐受性和安全性，达到了研究的主要终点，为乳腺癌的临床治疗带来了重大进步。

另外，据好医友医疗总监JOY.XU介绍：为了证明palbociclib-介导的 CDK4/6抑制剂药效学的影响，目前也已在MCL(套细胞淋巴瘤)患者以及RB阳性/CDK4扩增的高分化肉瘤或去分化脂肪肉瘤患者中进行了试点研究和评估，希望能激发其更多样性的临床治疗应用和潜能。