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高血脂患者福音!口服PCSK9抑制剂降低坏胆固醇前景可期

医学资讯 | 阅读量:

  随着生活方式的改变,高脂血症在我国的发病率居高不下。我国成年人中,血脂异常发病率高达40%,这些患者患冠心病、心绞痛、心梗、中风等心血管疾病的风险显著攀升。

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  血脂化验中常见的胆固醇是总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇。

  其中,低密度脂蛋白胆固醇也被称为“坏胆固醇”。想要预防心血管疾病,控制“坏”胆固醇水平十分重要。

  近日,美国心脏协会2021年科学会议上发表的最新研究,两项早期临床研究的结果表明,口服PCSK9抑制剂降胆固醇药物耐受性良好,在降低高水平的低密度脂蛋白胆固醇方面非常有效。

  PCSK9抑制剂药物通过阻断一种有助于破坏细胞表面LDL胆固醇受体的肝脏蛋白发挥作用,这些受体负责将坏胆固醇排出血液。目前,PCSK9抑制剂只有注射剂型。

  这项研究是关于口服 PCSK9 抑制剂MK-0616的首个临床研究。

  MK-0616可降低低密度脂蛋白胆固醇,且不会造成严重的副作用或死亡。健康人群每日一次口服300毫克MK-0616,或与他汀类药物联用治疗高胆固醇。

  MK-0616的第一项研究包括60名年龄在18-50岁的健康男性志愿者。

  在这项随机研究中,51名参与者接受了MK-0616的单剂量口服,剂量从10毫克到300毫克不等,而23名参与者至少接受了一剂安慰剂。

  这项研究采用了“交叉”设计,所以一些参与者在一段时间内接受MK-0616,然后在另一段时间内“交叉”接受安慰剂治疗。

  在每个时间段,75%的参与者接受MK-0616治疗,25%接受安慰剂治疗。

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  结果发现,在所有测试的单剂量水平下:

  MK-0616 将导致高 LDL 胆固醇的PCSK9水平从基线降低了90%以上。

  MK-0616的第二项研究包括40名年龄在18-65岁之间的男性和女性志愿者,他们已经服用他汀类药物来控制胆固醇水平至少三个月。

  在这项研究中,75%的参与者接受每日一次的10毫克或20毫克的MK-0616口服剂量,而25%的参与者接受安慰剂,两组都在当前他汀类药物治疗的基础上接受安慰剂。

  在14天的治疗后:

  · MK-0616将受试者的血液胆固醇水平从基线水平降低了约65%。

  · 与基线相比,接受安慰剂治疗的患者的胆固醇指标降低了不到5%。

  在这两项试验中,口服PCSK9抑制剂的耐受性均良好,没有患者发生严重不良事件或死亡,亦没有出现实验室安全性、生命体征恶化或心电图改变方面的相关不良事件。

  研究人员表示,初步结果令人鼓舞,然而考虑到分子MK-0616的临床经验有限,尚需更多患者及更多样化的人群来验证口服PCSK9抑制剂的安全性和有效性。

  好医友指出,目前已上市的三种PCSK9抑制剂都是皮下注射型,在使用方面多有不便,因此急需一种口服PCSK9抑制剂。期待口服剂型早日通过临床试验,为高胆固醇患者带来更便捷的日常治疗选择。


2021-11-24 11:06

好医友小编

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