近日，美国FDA批准了Tyrvaya(varenicline)0.03mg鼻喷雾剂上市，用于治疗干眼症。

　　Tyrvaya鼻喷雾剂是首个也是唯一一个获批用于治疗干眼症的鼻喷雾剂。

　　该药通过与胆碱能受体结合，激活三叉神经副交感神经通路，从而促进患者基础泪膜的产生增加来治疗干眼症。

　　01/ 困扰3亿人的干眼症

　　干眼症是一种慢性的眼表疾病，其特征是泪膜破裂。该病会导致持续的刺痛、抓挠、灼烧感、对光敏感、视力模糊和眼睛疲劳。

　　人类泪膜中含有1,500多种不同的蛋白质，包括生长因子和抗体，以及多种脂质和粘蛋白。天然泪膜能保护和润滑眼睛，冲走异物，并形成眼睛的主要屈光表面。

　　干眼症可能是由于用眼过度、环境或一些疾病因素导致的，儿童老人均患病。据估计，我国约有3亿多人患有干眼症。

　　目前，干眼症主要通过人工泪液或者对症治疗，尚无有效的疗法。

　　02/ 创新鼻喷雾剂：Tyrvaya

　　Tyrvaya(varenicline)0.03mg鼻喷雾剂(以前称为OC-01)是一种高选择性胆碱能激动剂，每天2次，以水性鼻喷雾剂的形式喷入每个鼻孔，以激活基础泪液的产生。

　　副交感神经系统部分通过三叉神经控制泪膜稳态，而通过鼻腔给药可以直接刺激三叉神经。Tyrvaya可以高亲和力和高选择性与神经元烟碱型乙酰胆碱(nACh)受体结合，产生激动剂活性并激活三叉神经副交感神经通路，从而增加基础泪膜的生成。

　　重要的是，鼻喷雾给药不仅避免了持续刺激眼表，还方便了那些无法独立滴滴眼液的患者，为干眼症患者提供了一种新治疗方法。

　　03/ 促进泪膜产生，试验结果亮眼!

　　这一批准是基于ONSET-1、ONSET-2和MYSTIC临床试验的积极结果。这些试验在1,000多名轻度、中度或重度干眼病患者中，评估了Tyrvaya鼻喷雾剂的疗效和安全性。

　　在ONSET-1和ONSET-2中，大多数患者为女性(74%)，平均年龄为61(12.5)岁，平均基线麻醉Schirmer评分为5.1mm，平均基线眼干燥评分(EDS)为59.3。试验期间允许使用人工泪液。

　　研究人员通过麻醉Schirmer评分较基线的变化来测量基础泪液产生，通过眼干评分较基线的变化来测量眼睛干燥程度。

　　结果显示：

　　治疗4周后，通过麻醉Schirmer评分评估，治疗组患者的泪膜产生有统计学意义上的显著改善。

　　在ONSET-1、ONSET-2研究中，分别有52%和47%的患者Schirmer评分较基线增加≥10mm;而对照组为14%和28%。

　　另外在第4周，两项研究中治疗组患者Schirmer评分的平均变化为11.7mm和11.3mm，而对照组分别为3.2mm和6.3mm。

　　在ONSET-1研究中，第3周时治疗组患者(n=45)的眼干评分较基线的平均变化为-16.0mm，而对照组患者(n=42)为-4.4mm，达到了该终点。

　　Tyrvaya鼻喷雾剂的获批，为干眼症患者带来了一种刺激更小、更便捷的新治疗选择。