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肠癌患者福音,新一代广谱RAF抑制剂即将启动临床试验

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  最新统计数据显示,结直肠癌已超越胃癌,成为中国第二大高发癌症、消化道头号肿瘤。

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  而且,结直肠癌正越来越年轻化。据统计:到2030年,20岁至34岁人群的结肠癌发病率将增加90%,35岁至49岁人群的结肠癌发病率将增加约28%。

  BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌(mCRC)中,这些患者预后往往较差,而V600突变是最常见的BRAF基因突变,此类患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍,亟需新的靶向治疗选择。

  好医友被投企业徐诺药业日前宣布:将于近期启动广谱-RAF抑制剂XP-102的1期临床试验,主要用于结直肠癌的治疗,未来也可拓展到非小细胞肺癌。

  近日,徐诺药业已与中国医学科学院肿瘤医院开展临床研究讨论会,此研究将由该院知名的结直肠癌专家担任主要研究者,预计入组约40位患者,以结直肠癌患者为主。中国医学科学院肿瘤医院是中国排名第一的肿瘤专科医院,在抗肿瘤创新药临床试验方面有着举足轻重的地位。

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  XP-102是一款强效、高选择性的潜在同类最优的第二代广谱-RAF抑制剂。不同于已获批上市BRAF抑制剂的DFG-in构象结合,XP-102具有独特的DFG-out构象结合模式。

  在包括Colo-205V600V/E 和HT-29V600V/E的结直肠癌动物模型中,XP-102的抗肿瘤活性显著优于已上市的BRAF抑制剂维莫非尼和达拉非尼。在低敏感性HT-29模型中,XP-102与曲美替尼联用的TGI达到100%,并诱导肿瘤发生消退;XP-102与西妥昔单抗联用的TGI为102%,与曲美替尼和西妥昔单抗三药联用的TGI为102%,且几乎所有给药的荷瘤动物都发生肿瘤消退。此外,XP-102与阿法替尼和伊立替康等药物联用,也展现了显著的抗肿瘤效果。

  相较于第一代BRAF抑制剂,XP-102具有显著改善的治疗窗口,从而达到更加显著和持久的信号通路抑制作用及大幅改善的有效性。XP-102与徐诺药业的第三代mTORC抑制剂XP-105联用时,在结直肠癌动物模型上也展示了100%的疗效。

  期待XP-102能给我们带来更多惊喜,造福包括结直肠癌在内的广大癌症患者!

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  徐诺药业是一家专注于肿瘤药物开发的生物制药公司。徐诺药业目前的产品管线主要包括三款候选药物:艾贝司他、 XP-105 和 XP-102。公司拥有这些药物的全球独家开发、生产和商业化权益。

  除广谱-RAF抑制剂XP-102(BI 882370)外,其领先的候选药物艾贝司他(幸达安)正在进行治疗肾细胞癌(与培唑帕尼联用)和单药治疗非霍奇金淋巴瘤的全球关键临床试验。徐诺药业另外一款临床阶段候选药物为可进入临床2期的XP-105(BI 860585),这是一个ATP竞争性的mTORC1 / 2抑制剂,对多种实体瘤有效。

  徐诺药业也是好医友的被投企业。作为领先的跨境医疗平台,好医友目前已与国内数百家医院共建国际医疗中心,独创线上中美远程会诊、线下治疗与随访、肿瘤精准医疗为一体的跨境医疗服务闭环。投资徐诺药业等领先的创新药企,将进一步完善好医友医疗生态圈布局,造福更多国内肿瘤患者。


2021-09-24 15:30

好医友小编

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